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Lansopep

Cápsulas

(Lansoprazol)

PRINCIPIO ACTIVO Y EXCIPIENTES (C.S.P.)

Cada CÁPSULA contiene:

Lansoprazol

30 mg

Excipientes, c.s.p.

 

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Lansoprazol es un inhibidor de la bomba protón irreversible y selectivo de paso en la célula parietal gástrica. Lansoprazol es convertido en derivado de sulfonamida que se liga al grupo sulfidrilo de (H*, K*) adenosina trifosfato (H+, K+) –ATPasa, también se conoce como la bomba protón (H+, K+) –ATPasa catalizado al final siguiendo la senda de la secreción ácido gástrica. Lansoprazol es un inhibidor de la (H+, K+) –ATPasa resultando en la inhibición de ambos, centralmente y periféricamente mediados por la secreción ácido gástrica. El efecto inhibitorio está relacionado a la dosis. Lansoprazol inhibe ambos, la secreción ácido gástrica estimulada y la basa descuidando el estímulo. Seguido de la administración oral, el lansoprazol significativamente disminuye la salida del ácido basal y, significativamente, aumenta el pH gástrico en más de 3 o 4 e inhibe el volumen de la secreción y la salida de la pentagastrina estimulada por la salida del ácido. Además, el lansoprazol inhibe el normal aumento en la secreción del volumen, acidez y la salida del ácido inducido por la insulina. Lansoprazol no tiene propiedades antagonistas de los receptores de la histamina H2 o anticolinérgicos. Debido a los efectos fisiólógicos normales causados por la inhibición de la secreción ácido gástrica, el fluir de la sangre en la cavidad, píloro y el bulbo duodenal, ésta disminuye cerca del 17%; sin embargo, el fluir de la sangre mucosal en el fondo del estómago no es afectado significativamente por el lansoprazol. El vaciamiento gástrico de los sólidos digeribles seguido de la ingesta de lansoprazol es, significativamente, lento. Lansoprazol aumenta los niveles séricos pepsinógenos y disminuye la actividad de la pepsina debajo de la condición basal y en respuesta a la estimulación de la comida o inyección de insulina. Así, con otros agentes que elevan el pH intragástrico. Lansoprazol puede causar un aumento en el número de nitratos reduciendo la bacteria y una elevación de la concentración del nitrato de la secreción gástrica, en pacientes con úlcera gástrica; sin embargo, significativamente los niveles de nitrosamina no han sido reportados a la fecha, indicando no riesgo de carcinogenésis por este mecanismo. Lansoprazol y los metabolitos activos tienen actividad antimicrobiana demostrada en in vitro contra el Helicobacter pylori, un bacilo gramnegativo fuertemente asociado con las úlceras pépticas. Lansoprazol puede influenciar la respuesta inmune mucosal del H. pylori. La respuesta IgA específica del mucosal del H. pylori es significativamente, mejorando después de un tratamiento de corto plazo con lansoprazol fuertemente sugerido que el sistema inmune secretorio es activamente envuelto en el patrón de defensa contra el H. pylori y que la eficacia del sistema del nivel mucosal gástrico es crucial para completar la erradicación del H. pylori. Sin embargo, el lansoprazol sólo tiene un efecto relativamente bajo en el clearance sobre el Helicobacter pylori. Puede mejorar la habilidad de otros agentes para erradicarlo del organismo. La actividad del lansoprazol como agente antisecretorio puede ser el más importante factor explicando su efectividad. Lansoprazol tiene la capacidad de inhibir el sistema de la enzima P450 del citocromo hepático. Una vez que el lansoprazol se encuentra en el estómago, la absorción es rápida y relativamente completa con absoluta biodisponibilidad sobre el 80%. La biodisponibilidad puede ser disminuida si el lansoprazol es administrado dentro de los 30 minutos de haber ingerido los alimentos comparado con un estado de ayuno. La absorción puede ser retardada en pacientes con cirrosis. Se distribuye en los tejidos, particularmente, en las células parietales gástricas. Aparentemente, el volumen oral de distribuye seguido de la administración de 30 mg de lansoprazol es cerca de 0,5 litros por kg. Su unión a las proteínas es muy alta (alrededor del 97%) permanece constante sobre el rango de la concentración de 0,05 a 5 mcg/mL. En pacientes con disfunción renal, la unión a las proteínas puede ser disminuida por 1 al 1,5%. Lansoprazol es extensamente metabolizado por el hígado a dos metabolitos excretores que son inactivos en el medio ácido de las células parietales que inhiben la secreción ácida por (H+, K+) –ATPasa entre los canículos de las células parietales, pero que no están presentes en el sistema circulatorio.

Vida media: Eliminación, en función renal normal es, aproximadamente, de 1,5 horas. En disfunción renal la vida media de eliminación es corta. En pacientes ancianos es de 1,9 a 2,9 horas. En disfunción hepática es de 3,2 a 7,2 horas. La eliminación renal es aproximadamente 14 a 25% de una dosis de lansoprazol y es excretada en la orina como metabolitos hidroxilatos conjugados y no conjugados, menos del 1% sin cambios, el lansoprazol es detectado en la orina. En diálisis, el lansoprazol y sus metabolitos no son significativamente dializables la fracción no apreciable y es removido por hemodiálisis. Fecal/Biliar: Aproximadamente, dos a tres de una dosis de lansoprazol es detectada como metabolitos en las heces.

Nota: La eliminación es prolongada en sujetos ancianos sanos, en adultos y en pacientes ancianos con disfunción renal leve y en pacientes con enfermedad severa del hígado.

INDICACIONES

Profilaxis y tratamiento de la enfermedad del reflujo gastroesofágico: Lansoprazol está indicado en el tratamiento de corto plazo para el ardor y otros síntomas similares asociados a la enfermedad del reflujo gastroesofágico. Lansoprazol está indicado a corto plazo (hasta 8 semanas) para el tratamiento para aliviar los síntomas y para sanar todos los grados de esofagitis erosiva (asociado con la enfermedad del reflujo esofágico). Lansoprazol puede ser indicado por un adicional de 8 semanas para el tratamiento en pacientes, en los cuales la curación no ha ocurrido. Si la esofagitis erosiva recae, el curso adicional del tratamiento con lansoprazol puede ser considerado. Lansoprazol también está indicado para mantener la curación de la esofagitis erosiva.

Tratamiento de la úlcera gástrica: Lansoprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) y en el tratamiento en pacientes con úlcera gástrica benigna activa.

Profilaxis y tratamiento de la úlcera duodenal: Lansoprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 4 semanas) tratamiento para el alivio de los síntomas y para la curación en los pacientes con úlcera duodenal activa. Lansoprazol también está indicado para mantener la curación de las úlceras duodenales.

Tratamiento de la úlcera duodenal asociada al Helicobacter pylori: Lansoprazol está indicado en combinación con la amoxicilina más la claritromicina para el tratamiento de la úlcera duodenal asociada con la infección del H. pylori. Lansoprazol también está indicado en combinación con la amoxicilina en pacientes quienes son alérgicos o intolerantes a la claritromicina o en quienes la resistencia a la claritromicina se conoce o se sospecha. La erradicación del H. pylori ha sido demostrada para reducir el riesgo de la recurrencia de la úlcera.

Tratamiento de las condiciones hipersecretorias gástricas: Lansoprazol está indicado para el tratamiento a largo plazo, de las condiciones hipersecretorias patológicas incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison.

CONTRAINDICACIONES

La relación riesgo-beneficio debe ser considerada cuando existen los siguientes problemas médicos:

Disfunción hepática: La reducción de la dosis puede ser requerida en pacientes con enfermedad hepática severa debido a la prolongación de la vida media de lansoprazol en el plasma.

Hipersensibilidad al lansoprazol. Embarazo y lactancia. Menores de 12 años, úlcera gástrica de origen neoplásico o sin diagnóstico definido.

ADVERTENCIAS: Tomar antes de las comidas.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: En un estudio de 2 años realizados en ratas, las cuales recibieron hasta 40 veces la dosis humana recomendada de lansoprazol, produce a dosis relacionada hiperplasia en las células enterocromática y en las células carcinoides en ambos, ratas hembras y machos. Lansoprazol también aumenta la incidencia de metaplasia intersticial del epitelio gástrico y produce a dosis relacionadas aumento en la incidencia de adenomas testicular intersticial. En un estudio de 1 año en ratas que recibieron 13 veces la dosis recomendada humana, el adenoma de las células testiculares. También ocurrió en 1 a 30 ratas. En un estudio de 2 años en ratones que recibieron hasta 80 veces la dosis humana recomendada. Lansoprazol produjo un aumento en la incidencia de tumor en el hígado (adenomas hepatocelulares y carcinomas). A dosis relacionadas aumenta la incidencia de la hiperplasia de las células enterocromáticas y adenomas en la redecilla de los testículos en machos.

Mutagenicidad: Lansoprazol no fue genotóxico para el ensayo de Ames.

Reproducción/Embarazo:

• Fertilidad: Estudios de reproducción en ratas y conejos han demostrado no incidencia de daño en la fertilidad.

• Embarazo: Estudios adecuados y prolongados en humanos no se han realizado. Estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis 40 veces la dosis recomendada en humanos, no demostraron que lansoprazol cause efectos adversos al feto. La FDA clasifica al medicamento en la categoría B para el embarazo.

Lactancia: No se sabe si el lansoprazol es distribuido en la leche materna. Sin embargo, lansoprazol y sus metabolitos son distribuidos en la leche materna, debido a que se ha demostrado que lansoprazol causa tumorigenecidad en animales. Se debe tomar una decisión si se descontinúa o se retira el medicamento en la madre que da de lactar, si esta toma una cantidad considerable de lansoprazol.

Pediátricos: La seguridad y eficacia de lansoprazol ha sido establecida en pacientes pediátricos de 1 a 17 años de edad para el tratamiento a corto plazo de enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático y esofagitis erosiva. La seguridad y eficacia no han sido establecidas en menores de un año.

Geriátricos: Estudios en pacientes ancianos indican que el clearance de lansoprazol disminuye en ancianos resultando en un 50 a 100% de aumento en la eliminación de la vida media debido a la baja vida media en los ancianos permanece entre 1,9 a 2,9 horas, repitiendo la dosificación una vez diariamente no resulta en la acumulación del lansoprazol. Sin embargo, dosis altas subsecuentes de 30 mg por día no deben ser administradas a menos que adicionalmente sea necesario la supresión ácido gástrica.

EFECTOS ADVERSOS

Requieren atención médica:

• Incidencias más frecuentes: Diarrea, rash cutáneo, prurito.

• Incidencias menos frecuentes: Dolor abdominal o de estómago, artralgia (dolor articular), aumento o disminución del apetito, náuseas o vómitos.

• Incidencias raras: Ansiedad, constipación. Síndrome parecido a la influenza, aumento de la tos, depresión mental, mialgia, trombocitopenia, colitis ulcerativa, inflamación o infección del tracto respiratorio superior.

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos:

• Incidencias más frecuentes: Vértigo, dolor de cabeza.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS

Ésteres de ampicilina o digoxina o sales de hierro o ketoconazol: Lansoprazol causa la prolongación de la inhibición de la secreción ácido gástrica y, de ese modo, puede interferir con la absorción de estos medicamentos y otros por los cuales la biodisponibilidad es determinada por el pH gástrico.

Cianocobalamina: Lansoprazol parece que produce la disminución de la dosis dependiente en la absorción de la cianocobalamina, esto puede ser debido a que el lansoprazol induce a la aclorhidria o hipoclorhidria.

Sucralfato: La absorción del lansoprazol es retardada y la biodisponibilidad disminuye; el lansoprazol debe ser administrado, por lo menos 30 minutos antes del sucralfato.

Teofilina: El menor aumento del clearance de teofilina puede ocurrir, pero la interacción es improbable que sea clínicamente significativa. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir el ajuste de la dosificación de la teofilina cuando inician o paralizan la terapia de lansoprazol para mantener clínicamente las concentraciones efectivas de teofilina.

INCOMPATIBILIDADES

No se han descrito.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No existe un antídoto específico para lansoprazol. El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.

Para disminuir la absorción: Cualquier material no absorbido debe ser removido del tracto gastrointestinal.

Monitorización: El paciente debe ser monitorizado cuidadosamente.

Para ayudar a la eliminación: La hemodiálisis no remueve una fracción apreciable del total de la cantidad de lansoprazol o de sus metabolitos. Los pacientes, de quienes se conoce o se sospecha de sobredosis intencional deben ser remitidos a consulta psiquiátrica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: Oral.

Dosis usual para adultos:

• Enfermedad del reflujo gastroesofágico: Oral, 15 mg una vez al día para aliviar el ardor y regurgitación. Para el tratamiento de la esofagitis erosiva, 30 mg una vez al día por 8 semanas está recomendado. Un adicional en el curso de 8 semanas puede ayudar para los pacientes, quienes no sanan en las primeras 8 semanas. Para la recurrencia de la esofagitis erosiva, un tercer curso de 8 semanas de tratamiento debe ser considerado en pacientes que requieren mantenimiento de terapia, se recomienda una dosis de 15 mg, una vez al día.

• Úlcera gástrica: Oral, 15 a 30 mg una vez al día, preferiblemente en la mañana antes del desayuno, hasta por 8 semanas.

• Úlcera duodenal: Oral, 15 a 30 mg una vez al día preferiblemente en la mañana antes de la comida, hasta por 4 semanas. En pacientes que requieren terapia de mantenimiento, la dosis de 15 mg una vez al día ha sido usada.

• Tratamiento de úlcera duodenal asociada al Helicobacer pylori: Oral, régimen de triple terapia de lansoprazol 30 mg más amoxicilina 1 g, más claritromicina 500 mg, en los cuales los 3 medicamentos son tomados antes de las comidas, dos veces al día por 10 a 14 días. Para el régimen de doble terapia: Lansoprazol 30 mg, más amoxicilina 1 g, ambos medicamentos son tomados antes de las comidas, tres veces al día por 14 días.

Nota: Para la erradicación del Helicobacter pylori, la amoxicilina y la claritromicina no deben ser administradas en pacientes con disfunción renal desde que la dosificación apropiada para esta población de pacientes no ha sido establecida.

• Condiciones hipersecretorias gástricas incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison: Oral, inicialmente 60 mg una vez al día, preferiblemente en la mañana antes de las comidas, la dosificación debe ser aumentada según necesidades y la continuación de la terapia a largo plazo está indicada clínicamente. Algunos pacientes han recibido dosis altas de 90 mg 2 veces al dia por un tiempo hasta de 4 años. Dosis diarias mayores de 120 mg deben ser administradas en dosis divididas.

Prescripción usual límite para adultos:

• Para las úlceras duodenales y gástricas: 30 mg al día.

• Para las condiciones hipersecretorias: 180 mg al día.

Dosis usuales pediátricas: La seguridad y eficacia en niños menores de 1 año no han sido establecidas.

• Enfermedad por reflujo gastroesofágico: Para aquellos entre 1 y 11 años que pesan menos de 30 kg: Oral 15 mg una vez al día por más de 12 semanas para el alivio del ardor epigástrico, regurgitación o esofagitis erosiva. Para aquellos entre 11 y 17 años que pesan más de 30 kg: Oral 30 mg una vez al día por más de 12 semanas para el alivio del ardor epigástrico, regurgitación o esofagitis erosiva. Para aquellos entre 12 y 17 años: Oral 15 mg por más de 8 semanas para el alivio del ardor epigástrico y regurgitación; 30 mg por más de 8 semanas para la esofagitis erosiva.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos.

Prescripción límite usual geriátrica: 30 mg al día.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Consérvese por debajo de 40 ºC, preferiblemente entre 15 y 30 ºC.

PRESENTACIONES

Cajas x 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 y 140 cápsulas en blíster de PVC/aluminio en sobre pouch.

Cajas x 10, 20, 30, 50 y 100 cápsulas en blíster de aluminio/aluminio.

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