Micardis ®
Comprimidos
(Telmisartán)
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO contiene:
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Telmisartán |
40 ú 80 mg |
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Excipientes c.s.p |
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Telmisartán es un antagonista no-péptido de la angiotensina II que bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo vascular liso y la glándula adrenal.
En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I se convierte a angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ECA), estimulando la corteza adrenal para sintetizar y secretar aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como vasoconstrictor en el músculo vascular liso.
Por el bloqueo de la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, telmisartán causa vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona. También se inhibe la regulación en la alimentación de la de angiotensina II sobre la secreción de renina, ocasionando elevación de las concentraciones plasmáticas de renina y en consecuencia también las de angiotensina II; sin embargo, estos efectos no afectan la disminución de la presión sanguínea.
Telmisartán podría tener un efecto inhibitorio sobre el citocromo P450 2C19 y podría afectar el metabolismo de drogas que son metabolizadas por esta enzima.
INDICACIONES
MICARDIS® está indicado para el tratamiento de la hipertensión cuando la terapia con un diurético o un bloqueador beta-adrenérgico han fallado o está contraindicado, o en el caso que los eventos adversos de estos medicamentos son demasiado severos.
MICARDIS® puede ser usado sólo o en combinación con otros antihipertensivos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: La dosis recomendada por vía oral es inicialmente 40 mg una vez al día. La dosis total diaria de telmisartán puede incrementarse desde 20 a 80 mg. El efecto antihipertensivo es considerable dentro de las dos semanas de terapia y el máximo efecto antihipertensivo usualmente es alcanzado dentro de las cuatro semanas de terapia.
Si la presión sanguínea no es controlada sólo con telmisartán a una dosis de 80 mg, podría utilizarse un diurético en combinación.
Deben ser monitoreados, durante el inicio de la terapia, los pacientes con depleción de volumen (p. ej., por tratamiento diurético), con diálisis, con desórdenes obstructivos biliares, o con insuficiencia hepática.
La dosis máxima recomendada es 80 mg por día.
MICARDIS® puede ser administrado antes o después de los alimentos.
Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal incluyendo a aquellos en hemodiálisis.
Pacientes de edad avanzada: Ver Dosis usual para adultos.
Niños y adolescentes: No se recomienda el uso de MICARDIS® en niños menores de 18 años de edad debido a los datos limitados que existen sobre su seguridad y eficacia.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes.
• Segundo y tercer trimestre de embarazo.
• Lactancia.
• Con otros problemas médicos especialmente insuficiencia cardiaca congestiva severa, deshidratación, insuficiencia hepática, estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral, o insuficiencia renal y estenosis valvular.
• Trastornos biliares obstructivos.
MICARDIS® está contraindicado en casos hereditarios de incompatibilidad con algún excipiente del producto (ver Advertencias y precauciones especiales).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES
Telmisartán debe usarse con precaución en los siguientes casos:
Insuficiencia cardiaca congestiva severa, estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral o insuficiencia renal: Cambios en la función renal como resultado de una terapia con antagonistas del receptor de angiotensina en pacientes susceptibles a cambios en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, han sido asociados con hipotensión aguda, oliguria, azotemia progresiva, insuficiencia renal aguda, y/o muerte.
Deshidratación: Puede ocurrir hipotensión sintomática, en pacientes con depleción de volumen o sodio, debido a sudoración excesiva, diarrea, vómitos, terapia diurética prolongada, diálisis, dietas con restricción de sal.
Insuficiencia hepática: Debido a que telmisartán es eliminado principalmente en la bilis, los pacientes con insuficiencia hepática o desórdenes obstructivos biliares podrían tener incrementada las concentraciones plasmáticas debido a una eliminación reducida de telmisartán. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán en pacientes con insuficiencia hepática es cerca al 100%.
Estenosis valvular (aórtica y mitral), cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: Existe un riesgo teórico de disminución de la perfusión coronaria en pacientes con estenosis aórtica.
Insuficiencia renal y transplante de riñón: Se recomienda un monitoreo continuo de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina cuando MICARDIS® se administre a pacientes con insuficiencia renal. No existe experiencia relacionada al uso de MICARDIS® en pacientes con trasplante renal reciente.
Aldosteronismo primario: Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden al tratamiento con antihipertensivos que actúan mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina, por lo que no se recomienda el uso de MICARDIS®.
Hipercaliemia: Durante el tratamiento con otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, puede ocurrir hipercaliemia, especialmente en casos de insuficiencia renal y/o cardíaca. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio en los pacientes de riesgo.
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio u otros medicamentos que pueden incrementar los niveles de potasio sérico (heparina, etc.) puede producir un incremento de los niveles de potasio sérico por lo que deben administrarse con cuidado simultaneamente con MICARDIS®.
Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona se han descrito cambios en la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda) en individuos susceptibles, especialmente si se combinan productos medicinales que afectan este sistema. El bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ej., al añadir un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina II (IECA) a un antagonista del receptor de angiotensina II) deberá ser entonces limitado a casos individualmente definidos, con un monitoreo estrecho de la función renal.
Sorbitol: El producto contiene 338 mg de sorbitol por dosis diaria máxima recomendada; por lo tanto, pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Farmacogenética: Generalmente, las mujeres tienen dos a tres veces más elevada las concentraciones plasmáticas de telmisartán que los varones; sin embargo, no se ha encontrado un incremento del efecto antihipertensivo ni la incidencia de hipotensión ortostática. Telmisartán es menos efectivo para disminuir la presión arterial en pacientes hipertensos de raza negra.
Otros: Como ocurre con otros agentes antihipertensivos, la excesiva disminución de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad isquémica cardiovascular puede resultar en un infarto de micardio o accidente cerebrovascular.
Embarazo y lactancia: No se deberá iniciar tratamiento con antagonistas del receptor de la angiotensina II durante el embarazo.
No se recomienda el uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II durante el primer trimestre de embarazo. El uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II esta contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.
Estudios preclínicos con telmisartán no indicaron efecto teratogénico, pero si mostraron fetotoxicidad.
Se sabe que la exposición al uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre induce fetotoxicidad en humanos (disminución de la función renal, oligohidramnios, retardo de la osificación del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hipercaliemia).
A menos que la continuación del tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II sea considerada como esencial, las pacientes que planeen quedar embarazadas deberán cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que posea un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique el embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II debe ser detenido inmediatamente y si corresponde, se deberá comenzar con una terapia alternativa.
Si hubiera habido exposición a los antagonistas de los receptores de la angiotensina II a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una ecografía de chequeo de la función renal y del cráneo. Los niños cuyas madres han tomado antagonistas de los receptores de la angiotensina II deben ser monitoreados de cerca por la hipotensión.
Se desconoce si telmisartán es excretado en la leche materna humana. Estudios en animales han mostrado que telmisartán se elimina en la leche materna. Debido al potencial de efectos adversos en el lactante, MICARDIS® no debe administrarse a mujeres que están dando de lactar.
Pacientes de edad avanzada: El uso de telmisartán en pacientes mayores de 65 años no ha mostrado problemas específicos que limiten su uso.
Efectos en la capacidad de conducir vehículos y uso de máquinas: Cuando se está conduciendo vehículos u operando máquinas, debe tenerse en cuenta que pueden ocurrir mareos o somnolencia al estar bajo tratamiento antihipertensivo.
REACCIONES ADVERSAS: La incidencia total de eventos adversos reportados con telmisartán (41,4%) fue usualmente comparable al placebo (43,9%) en estudios clínicos controlados. La incidencia de eventos adversos no estuvo relacionada con la dosis y no mostró correlación con el sexo, edad o raza de los pacientes.
Se ha observado angioedema, cambios en la visión, hipotensión o síncope (usualmente en pacientes con depleción de volumen o sal, como aquellos tratados con diuréticos) y taquicardia.
• Infecciones e infestaciones: Sepsis incluyendo desenlace fatal, infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis), infecciones del tracto respiratorio superior, faringitis, sinusitis.
• Desórdenes del sistema hematológico y linfático: Anemia, trombocitopenia, eosinofilia.
• Desórdenes del sistema inmune: Reacción anafiláctica, hipersensibilidad.
• Desórdenes del metabolismo y la nutrición: Hipercaliemia.
• Desórdenes psiquiátricos: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, depresión.
• Desórdenes del sistema nervioso: Síncope (debilidad), dolor de cabeza.
• Desórdenes oculares: Cambios en la visión.
• Desórdenes auditivos y de laberinto: Vértigo.
• Desórdenes cardiacos: Bradicardia, taquicardia, fibrilación atrial, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto al miocardio.
• Desórdenes vasculares: Hipotensión, hipotensión ortostática, hipertensión agravada, aumento de la presión sanguínea.
• Desórdenes respiratorios: Disnea, tos.
• Desórdenes gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, sequedad bucal, reflujo ácido o dispepsia, flatulencia, malestar estomacal, vómitos, cambios de apetito, náusea.
• Desórdenes hepatobiliares: Función hepática alterada/desorden hepático.
• Desórdenes dérmicos y del tejido cutáneo: Angioedema, eccema, eritema, prurito, hiperhidrosis, urticaria, erupción cutánea producida por fármacos, erupción cutánea tóxica, rash, edema facial.
• Desórdenes musculoesqueléticos, tejido conectivo y tejido óseo: Artralgia, dolor de espalda, espasmos musculares (calambres en piernas) o dolor en las extremidades (dolor de piernas), mialgia, dolor en los tendones (síntomas similares a tendinitis), edema en las extremidades (hinchazón de manos, pantorrillas y pies), rabdomiólisis.
• Desórdenes renales y del tracto urinario: insuficiencia renal incluyendo insuficiencia renal aguda (ver Advertencias y precauciones especiales).
• Desórdenes del aparato reproductivo y las mamas: Disfunción eréctil.
• Desórdenes generales y condiciones del lugar de administración: Dolor de pecho, enfermedad similar a influenza (síntomas similares a influenza), astenia (debilidad), fatiga.
• Investigaciones: Disminución de hemoglobina, incremento de creatinina sérica y úrea, incremento de ácido úrico sérico, incremento de colesterol, incremento de enzimas hepáticas, incremento de la creatininfosfokinasa sérica (CPK).
INTERACCIONES: No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso concurrente de telmisartán con otros agentes inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores beta-adrenérgicos.
MICARDIS® puede incrementar el efecto hipotensor de otros medicamentos antihipertensivos.
Con relación a la digoxina se ha observado un incremento de la digoxina plasmática, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de la misma durante el tratamiento. El uso concurrente de telmisartán con diuréticos produce efectos hipotensores aditivos. El uso de warfarina con telmisartán ha producido una ligera disminución de la concentración plasmática de warfarina; sin embargo, esto no modifica el INR (índice internacional estandarizado).
Se ha observado incrementos reversibles de las concentraciones séricas de litio, así como toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Se han reportado casos con antagonistas de receptores de la angiotensina II incluyendo MICARDIS®. Por ello, se recomienda un monitoreo cuidadoso de los niveles séricos de litio durante el uso concomitante.
El tratamiento con AINES (p. ej., ácido acetilsalicílico como terapia antiinflamatoria, inhibidores de la COX-2 y AINES no selectivos) está asociado a insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Los compuestos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina como telmisartán pueden tener efectos sinérgicos, por ese motivo los pacientes que están recibiendo AINES y MICARDIS® deben ser adecuadamente hidratados y debe monitorearse su función renal al inicio del tratamiento combinado.
Se ha reportado una reducción del efecto antihipertensivo de drogas como telmisartán por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento combinado con AINES.
En un estudio, la coadministración de telmisartán y ramipril llevaron al aumento de hasta 2,5 veces en el AUC0-24 y Cmáx. del ramipril y ramiprilato. La relevancia clínica de esta observación es aún desconocida.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: En casos de sobredosis aguda y/o crónica ocurre bradicardia como resultado de estimulación vagal, vértigo, hipotensión y taquicardia. Debe realizarse tratamiento sintomático y de soporte. Telmisartán no se elimina por hemodiálisis.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a una temperatura entre 15 a 30 ºC.
Conservar el producto en el envase original para protegerlo de la humedad.
PRESENTACIONES: Comprimidos de 40 y 80 mg.
No dejar los medicamentos al alcance de los niños.
BOEHRINGER INGELHEIM
Distribuidor e importador:
QUÍMICA SUIZA S.A.
Av. Rep. de Panamá 2577, Lima 13-Perú
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