PRODUCTO NUEVO

Xalar

Cápsula blandas,
Tabletas masticables

(Montelukast)

COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA BLANDA contiene:

Montelukast monosódico
(equivalente a montelukast)

10 mg

Excipientes c.s.p.

 

Cada TABLETA MASTICABLE contiene:

Montelukast monosódico
(equivalente a montelukast)

4 mg

Excipientes c.s.p.

 

Cada TABLETA MASTICABLE contiene:

Montelukast monosódico
(equivalente a montelukast)

5 mg

Excipientes c.s.p.

 

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Montelukast inhibe la broncoconstricción debido al desafío del antígeno. Montelukast es un antagonista selectivo del receptor de leucotrieno CysLT1. Los cisteinil-leucotrienos (LTC 4, LTD 4, LTE 4) son productos del metabolismo del ácido araquidónico que se lanzan de varias células, incluyendo las células mastocitos y los eosinófilos. Ellos captan a los receptores de leucotrieno del cisteinil (CysLT) encontrados en la vía aérea humana. La captación de los leucotrienos del cisteinil a los receptores del leucotrieno se ha correlacionado con la patofisiología del asma, incluyendo edema de la vía aérea, de la contracción lisa del músculo y la actividad celular alterada se asoció al proceso inflamatorio, factores que contribuyen a las muestras y a los síntomas del asma. Montelukast que capta al receptor CysLT 1 es de alta afinidad y selectivo, prefiriendo el receptor CysLT 1 u otros receptores farmacológicos importantes de la vía aérea, p. ej., el prostanoide colinérgico o receptor beta-adrenérgico. Montelukast inhibe las acciones fisiológicas de LTD 4 en los receptores de CysLT 1, sin ninguna actividad agonista.

INDICACIONES Y USOS: Tratamiento crónico del asma bronquial y tratamiento de rinitis alérgica estacional.

INTERACCIONES

Interacciones de la droga y/o problemas relacionados: Las interacciones siguientes de la droga y/o los problemas relacionados se han seleccionado en base a su significancia clínica potencial:

Nota: Aunque los estudios no se han hecho, debido al potencial para las interacciones, se recomiendan supervisar durante uso concurrente con los inductores potentes de la enzima del citocromo P450, p. ej., rifampicina.

Los estudios no han encontrado que el montelukast causa cambios significativos en los farmacocinética de los siguientes medicamentos: Teofilina, warfarina, digoxina immunoreactiva, terfenadina, de la fexofenadina, de los anticonceptivos orales que contienen noretindrona 1 mg y etinilestradiol 35 mcg, prednisona o prednisolona.

El área bajo la curva de concentraciones–tiempo plasmática (AUC) para montelukast se disminuyó en aproximadamente 40% en las personas con administración concurrente de fenobarbital. No se recomienda ajuste de la dosificación de montelukast.

CONTRAINDICACIONES

Las contraindicaciones se han seleccionado en base de su significancia clínica potencial.

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser utilizada cuando existe los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad al montelukast o a cualquier componente de este al medicamento.

El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos: Debilitación de la función hepática (el metabolismo del montelukast se puede disminuir en pacientes con debilitación hepática leve o moderada y la evidencia clínica de la cirrosis. Montelukast no se ha evaluado en pacientes con la debilitación de la función hepática severa.

Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico (evitar el ácido acetilsalicílico u otros AINE).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Carcinogenicidad: No se encontró ninguna evidencia de carcinogenicidad o de tumorigenicidad.

Mutagenicidad: Montelukast no ha sido encontrado ser mutagénico o clastogénico en el análisis microbiano de la mutagénesis.

Embarazo/Reproducción

• Fertilidad: Una reducción en fertilidad fue considerada en ratas femeninas en dosis orales del montelukast de 200 mg/kg (aproximadamente 160 veces la dosis oral diaria recomendada máximo en adultos, en mg/m2 de la base del área superficial del cuerpo). Sin embargo, no se consideró ningún efectos sobre fertilidad en ratas femeninas en dosis orales del montelukast de 100 mg/kg (aproximadamente 80 veces la dosis oral diaria recomendada máximo en adultos, en un mg/m2 de la base del área superficial del cuerpo). No se consideró ninguna reducción en fertilidad en las ratas masculinas en las dosis orales de hasta 800 mg/kg (aproximadamente 650 veces la dosis oral diaria recomendada máximo en adultos, en mg/m2 de la base del área superficial del cuerpo).

• Embarazo: Montelukast atraviesa la placenta en ratas y conejos.

Se considera riesgo-beneficio del uso del montelukast durante embarazo.

Categoría B de embarazo del FDA.

Lactancia: No se sabe si montelukast está distribuido en la leche materna en seres humanos. Sin embargo, se distribuye en la leche materna en ratas.

Se considera riesgo-beneficio antes de amamantar durante el tratamiento con montelukast.

Adolescentes:

Se recomienda 10 mg para los adolescentes de 15 años y de más edad.

Geriatría:

La farmacocinética y la biodisponibilidad oral del montelukast son similares en adultos mayores y más jóvenes.

El período del plasma es levemente más largo en los ancianos, pero no hay ajuste necesario de la dosificación.

No hay información disponible comparando el uso del montelukast en pacientes mayores con su uso en adultos jóvenes.

Sin embargo, un porcentaje pequeño de los pacientes en ensayos clínicos de 65 años de edad y del excedente, no se observó ninguna diferencia en eficacia o efectos nocivos.

INCOMPATIBILIDADES

No se han reportado.

REACCIONES ADVERSAS

Nota: La eosinofília sistémica ha ocurrido raramente en los pacientes que tomaban el montelukast, presentando a veces con las características clínicas de la vasculitis constantes el síndrome de Churg-Strauss, una condición que se trata a menudo con terapia sistémica del corticoesteroide.

Se recomienda que los médicos estén alertas para las muestras de la eosinofília, de la erupción vasculítica, del empeoramiento de síntomas pulmonares, de complicaciones cardiacas, y/o de la neuropatía en estos pacientes. Una asociación causal entre el montelukast y estas condiciones subyacentes no se ha establecido.

Los efectos siguientes de reacciones adversas se han seleccionado en base a su significación clínica potencial:

Los que indican la necesidad de atención médica

• Incidencia menos frecuente: Enzimas hepáticas elevadas.

• Incidencia rara: Piuria (pus en la orina).

• Incidencia no determinada: Observado durante práctica clínica; las estimaciones de la frecuencia no pueden ser determinadas.

– Comportamiento agresivo (ataque; asalto; fuerza).

– Agitación (ansiedad; nerviosismo; irritabilidad; boca seca; disminución de la respiración; hiperventilación; problemas para dormir; latidos del corazón irregulares; temblor involutario).

– Anafilaxis (tos; dificultad al tragar; vértigos; latido del corazón rápido; colmenas; picazón; hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, de la cara, de los labios o de la lengüeta; disminución de la respiración; erupción de piel; tirantez en pecho; cansancio o debilidad inusual; resollar con silbido).

– Angioedema (dolor abdominal o del estómago; frialdades; taburetes arcilla-coloreados; orina oscura; diarrea; vértigos; fiebre; dolor de cabeza; comezón; pérdida de apetito; náusea; erupción; olor desagradable de la respiración; cansancio o debilidad inusual; vomitar sangre; ojos o piel amarillos); alucinaciones.

– Infiltración eosinófila hepática (orina oscura; cansancio y debilidad general; taburetes de color claro; náusea y vómitos; dolor abdominal derecho superior; ojos y piel amarillos).

– Palpitaciones (rápido, irregular, golpeando, o compitiendo con latido del corazón o pulso).

– Pancreatitis (hinchazón; frialdades; estreñimiento; orina oscurecida; latido del corazón rápido; fiebre; indigestión; pérdida de apetito; náusea; dolores en estómago, lado, o el abdomen, irradiando posiblemente a la parte posteriora; vómitos; ojos o piel amarillos).

– Prurito (picazón de piel).

– Convulsiones, espasmo del músculo o mover de un tirón de todas las extremidades; pérdida repentina de sentido; pérdida de control de la vejiga.

– Urticaria (colmenas o verdugones; picazón; enrojecimiento de la piel; erupción de piel).

Los que indican la necesidad de atención médica solamente si continúan o son incidencia fastidiosa más frecuente: Dolor de cabeza.

• Incidencia menos frecuente:

– Dolor abdominal o del estómago; astenia o fatiga (debilidad o cansancio inusual).

– Tos; dolor dental; vértigos; dispepsia; fiebre; gastroenteritis infecciosa (dolor abdominal o del estómago); congestión nasal (nariz congestionada); erupción de piel.

• Incidencia no determinada:

– Observado durante práctica clínica; las estimaciones de la frecuencia no pueden ser determinadas.

– Artralgia.

– Equimosis; diarrea.

– Anormalidades ideales; somnolencia; edema (hinchazón); tendencia que sangra creciente; insomnio (incapaz de dormir); irritabilidad; mialgia (dolor común; músculo que duele o que obstaculiza; dolores o rígidez del músculo; dificultad en la mudanza); náusea; parestesia/hipoestesia (quemaduras, arrastre, picazón, entumecimiento, "pernos y agujas", o zumbidos); inquietud; vomitar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: Oral.

XALAR 10 mg, Cápsula blanda

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Tratamiento crónico del asma bronquial y tratamiento de la rinitis alérgica estacional: 10 mg al día, antes de acostarse.

Dosis usual geriátrica:

Ver Dosis usual de adultos y adolescentes.

XALAR 4 mg, Tableta masticable

XALAR 5 mg, Tableta masticable

Nota: Las tabletas masticables se recomiendan para los niños de 6 a 14 años de edad por vía oral.

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Indicaciones para el tratamiento de asma bronquial crónica y rinitis alérgica estacional: Oral, 10 mg una vez al día.

Dosis usual pediátrica:

• Tratamiento de asma bronquial crónica y rinitis alérgica estacional infantes más joven de 12 meses de la edad: La seguridad y la eficacia no se han establecido.

• Infantes de 12 a 23 meses de edad: Oral, 4 mg una vez al día.

• Niños de 2 a 5 años de edad: Oral, 4 mg una vez al día o ver dosis de gránulos orales del sodio de montelukast.

• Niños de 6 a 14 años de edad: Oral, 5 mg una vez al día.

• Niños de 15 años y de mas edad: Oral, 10 mg una vez al día.

Dosis usual geriátrica:

• Tratamiento de asma, bronquial crónico y rinitis alérgica estacional: Oral, 10 mg una vez al día.

TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS

El tratamiento puede incluir desde el retiro del material no absorbido por el aparato gastrointestinal, de la supervisión clínica, y de la terapia de apoyo si está requerido.

No se sabe si el montelukast se puede quitar por diálisis o hemodiálisis peritoneal.

Los pacientes en quienes se confirma o se sospecha la sobredosis intencional deben ser referidos para la consulta psiquiátrica.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

XALAR 10 mg, Cápsulas blandas

Caja x 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 250, 300 y 500 cápsulas blandas.

Caja dispensadora x 100, 150, 200, 250, 300, 500, 600, 900 y 1000 cápsulas blandas.

XALAR 4 mg, Tabletas masticables

XALAR 5 mg, Tabletas masticables

Caja x 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150 , 200, 250 , 300 y 500 tabletas masticables.

Caja dispensadora x 100, 150, 200, 250, 300, 500, 600, 900 y 1000 tabletas masticables.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 15 y 30 ºC . Proteger de la luz y de la humedad.

UNIMED DEL PERÚ S.A.

Calle Libertadores 155, Piso 7 - San Isidro
Teléfono: 611-5500