Zurcal ®
Grageas
Inhibidor de la bomba de protones
(Pantoprazol)
COMPOSICIÓN
Cada GRAGEA contiene:
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Pantoprazol |
20 y 40 mg |
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Excipiente, c.s. |
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Farmacodinamia: ZURCAL® es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales.
ZURCAL® es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH <3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis-dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que ZURCAL® actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo si se administra ZURCAL® por vía oral o intravenosa. El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con ZURCAL® en el corto plazo, no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo, los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.
Farmacocinética: ZURCAL® se absorbe rápida y totalmente, alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis; en promedio, a las 2,5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 µg por mililitro para 40 mg de pantoprazol y de 1 a 1,5 µg por mL en el caso de 20 mg; estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg y la depuración es de aproximadamente 0,1 l/kg/h. La vida media de ZURCAL® es de aproximadamente una hora.
La farmacocinética de ZURCAL® es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática de ZURCAL® en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por vía oral como intravenosa. ZURCAL® se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado principalmente; la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca de 80%), el resto es excretado en las heces. La biodisponibilidad de ZURCAL® es aproximadamente de 77% por vía oral y de 100% por vía intravenosa. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero.
INDICACIONES: Curación de lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico.
Úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori*, hernia hiatal, esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a ésta (p. ej., pirosis, regurgitación ácida, dolor a la deglución), esofagitis por reflujo (grados I, II, III y IV Savary/Miller), esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas), en niños, manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, terapia de mantenimiento de la úlcera péptica Helicobacter pylori (-), control del Síndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2, dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).
* Los pacientes cuyas úlceras están asociadas a Helicobacter pylori requieren tratamiento adicional con antibióticos.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
ZURCAL® 40 mg no deberá ser usado en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada o severa, ya que a la fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con ZURCAL® 40 mg en este grupo de pacientes.
PRECAUCIONES GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con ZURCAL® Oral (40 y 20 mg) debe excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales, ya que el tratamiento con ZURCAL® puede enmascarar los síntomas de éstas y retrasar el diagnóstico.
Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han encontrado efectos mutagénicos in vitro ni in vivo.
Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni alteraciones en la fertilidad.
Embarazo y lactancia: Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia, ZURCAL® (40 y 20 mg) debe ser administrado solamente después de haber establecido con toda rigidez el diagnóstico y a criterio del médico tratante, después de valorar el riesgo-beneficio.
Laboratorio: En casos aislados, la administración de pantoprazol a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.
REACCIONES ADVERSAS: El tratamiento con ZURCAL®, ocasionalmente puede producir cefalea y molestias gastrointestinales como: Dolor epigástrico, diarrea, constipación o flatulencia.
Algunas reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual.
En casos aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias como episodios de náusea, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria, angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo choque), elevación sérica de enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión, mialgia, al concluir la terapia.
En casos extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia, con falla hepática o sin ella.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON LOS ALIMENTOS: A diferencia de otros benzimidazoles sustituidos hasta la fecha, no se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos como: carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenprocumona, fenitoína, teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina.
Tampoco se presenta interacción con la administración concomitante de ZURCAL® con antiácidos.
La absorción de algunos medicamentos dependientes de pH ácido (p. ej.: ketoconazol) podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.
En los siguientes padecimientos, la dosis recomendada es de 40 mg de ZURCAL® una vez al día:
• En úlcera duodenal, en la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.
• En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller), en la mayoría de los pacientes cicatriza entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.
• Hernia hiatal.
• Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico.
• Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis debe ajustarse individualmente, hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h.
• Lesiones ácido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H2.
• Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento.
Helicobacter pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: ZURCAL® 40 mg, dos veces al día más dos antibióticos durante un período de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico, la administración de ZURCAL® deberá ser de 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.
En los siguientes padecimientos, se recomienda iniciar el tratamiento con ZURCAL® (20 mg) una vez al día:
• En esofagitis leve, el alivio de los síntomas (p. ej., pirosis, regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento.
• En esofagitis moderada por reflujo (grado I Savary/Miller), cicatriza entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.
• En esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas), cicatriza después de 4 semanas de tratamiento.
• Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo.
• Hernia hiatal.
• Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo.
• Terapia de mantenimiento en úlcera péptica refractaria Helicobacter pylori (-).
• Gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).
• Dispepsia funcional.
• Pacientes con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor.
De acuerdo con la respuesta del paciente, algunos podrían requerir incrementar la dosis de ZURCAL® de 20 a 40 mg una vez al día.
En pacientes con daño hepático severo, la dosis debe ser reducida a una gragea de ZURCAL® 20 mg al día o una gragea de ZURCAL® 40 mg cada tercer día; además, deben ser monitorizadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento. En caso de un incremento de éstas, el tratamiento debe ser descontinuado.
La dosis diaria de una gragea de ZURCAL® 40 mg al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia renal.
En niños de 6 años de edad (>20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas), es de una gragea de ZURCAL® 20 mg al día (0,7 a 1 mg/kg/día).
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobredosificación accidental, aplicar las medidas rutinarias.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica.
No deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.
Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.
Para mayor información llamar a la
Unidad de Negocios Marketing Farma
Telf.: 211-4000, anexo 1568
Importador y distribuidor exclusivo:
QUÍMICA SUIZA S.A.
Av. Rep. de Panamá 2577, Lima-Perú
Bajo licencia de: Nycomed S.A. de C.V.
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