PRODUCTO NUEVO
Teveten ®
Tabletas recubiertas
Antihipertensivo
(Eprosartán)
COMPOSICIÓN
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
|
Mesilato de eprosartán (equivalente a |
735,8 mg |
|
Excipientes c.s.p. |
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Eprosartán es un antagonista de la angiotensina II que selectivamente bloquea la ligazón de la angiotensina II a los receptores AT en tejidos tales como el músculo liso vascular y la glándula adrenal. En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) a angiotensina II. La angiotensina II estimula la corteza adrenal para sintetizar y secretar aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio e incrementa la excreción de potasio. Por el bloqueo de la ligazón de la angiotensina II a los receptores AT, eprosartán causa vasodilatación y disminución de los efectos de la aldosterona. La regulación de feedback negativo de angiotensina II a la secreción de renina también es inhibida, resultando en un incremento en la concentración de renina plasmática y como consecuencia, el aumento de la angiotensina II; sin embargo, estos efectos no contrarrestan la disminución en la presión arterial que ocurre.
La biodisponibilidad absoluta tras una dosis oral única de TEVETEN® de 300 mg es de aproximadamente el 13%. La comida retarda la absorción y causa cambios no clínicamente significativos (<25%) en la concentración pico plasma (Cmáx.) y el área bajo la curva (ABC).
Se liga altamente a las proteínas, aproximadamente 98%, y es constante sobre los rangos de las concentraciones terapéuticas.
Eprosartán es primariamente eliminado como compuesto no cambiado, menos de 2% de la dosis oral es excretado en la orina como glucorónido.
La vida media de eliminación es de aproximadamente de 5 a 9 horas.
Su inicio de acción es de 1 a 2 horas.
El tiempo de concentración pico es de 1 a 2 horas después de una dosis oral con estómago vacío.
El tiempo para alcanzar el efecto pico: La máxima respuesta en el ámbito de la presión sanguínea que se desea alcanzar puede presentarse de dos a tres semanas de tratamiento.
La eliminación de eprosartán es primariamente como droga no cambiada.
Después de la administración oral:
• Fecal: Aproximadamente 90%.
• Renal: Aproximadamente 7%.
Después de la administración endovenosa:
• Fecal: Aproximadamente 61%.
• Renal: Aproximadamente 37%.
Eprosartán es pobremente removido por diálisis.
INDICACIONES: Tratamiento de la hipertensión arterial. Puede ser sólo o en combinación con otros antihipertensivos tales como diuréticos y bloqueadores de los canales de calcio.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON LOS ALIMENTOS
Las siguientes interacciones y/o problemas relacionados han sido seleccionadas sobre la base de su significado clínico potencial.
Nota: Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, pueden actuar con esta medicación.
Diuréticos, medicamentos que contengan potasio o suplementos de potasio o sustancias que contengan altas concentraciones de potasio (la administración concurrente con eprosartán puede resultar en hipercaliemia desde que la reducción de la producción de aldosterona inducida por eporsartán puede conducir a una elevación del potasio sérico; la determinación de la concentración del potasio sérico es recomendada si el uso concurrente de estos agentes es necesario.
Medicaciones que producen hipotensión (el uso concurrente de eprosartán puede producir efectos hipotensivos aditivos).
CONTRAINDICACIONES: Las concentraciones médicas han sido seleccionadas sobre la base de su significado clínico potencial.
Excepto bajo circunstancias especiales esta medicación no debería ser usada cuando los siguientes problemas médicos existen: Hipersensibilidad a eprosartán.
El riesgo-beneficio debería ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen:
Insuficiencia cardiaca congestica severa (terapia con antagonistas de los receptores de angiotensina en estos pacientes, quienes pueden ser especialmente susceptibles a los cambios en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, han sido asociados a oliguria, azoemia, falla renal aguda y/o muerte.
Deshidratación y depleción de sal (pacientes con reducción del volumen o sal pueden tener un incremento en el riesgo de hipotensión sintomática).
Estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral (incremento en la creatinina sérica o nitrógeno ureico sanguíneo (BUN) han ocurrido en pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral y tratados con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA); efectos similares han sido reportados con los antagonistas de la angiotensina II.
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad: No se han encontrado evidencia de carcinogenicidad cuando eprosartán ha sido dado a ratas o ratones hasta los dos años a dosis de 600 a 2000 mg/kg/día, respectivmente. Estas dosis son aproximadamente 20 y 25 veces, respectivamente, la exposición sistémica humana de 400 mg dos veces al día.
Mutagenicidad: Eprosartán no es mutagénico.
Gestación/Reproducción
• Fertilidad: La reproducción no fue afectada en ratones de sexo femenino ni masculino que recibieron eprosartán a dosis de 1000 mg/kg/día, la cual es equivalente a 0,6 veces la exposición sistémica humana a eprosartán 400 mg dos veces al día.
• Gestación: Las medicaciones que actúan directamente en el sistema renina-angiotensina pueden causar morbimortalidad neonatal y fetal cuando son administrados en gestantes durante el segundo y tercer trimestre.
Eprosartán debería ser descontinuado tan pronto como sea posible cuando la gestación es detectada, a menos que ninguna otra alternativa terapéutica pueda ser usada. En última instancia, una serie de exámenes ultrasonográficos deberían realizarse para valorar el medio ambiente intraamniótico. Si el oligohidramnios es observado, eprosartán debería ser discontinuado, a menos que sea considerado importante para la madre. Las pruebas de diagnóstico perinatal, tales como: las pruebas de contracción estresante, una prueba no estresante o perfil biofísico, pueden ser apropiados durante la semana apropiada de gestación. Sin embargo, el oligohidramnios puede no aparecer hasta que el feto haya tenido un daño sostenido e irreversible.
La exposición a drogas que pueden actuar directamente en el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre pueden causar hipotensión, falla renal reversible o irreversible, anuria, hipoplasia de cráneo neonatal y la muerte del feto o neonato.
Oligohidramnios materno el cual puede causar disminución de la función renal fetal, ha sido reportado y es asociado con contractura fetal de brazos y piernas, deformación cráneo facial o hipoplasia en el desarrollo pulmonar. Otros efectos adversos reportados han sido prematuridad, retardo del crecimiento intrauterino y persistencia del ducto arteriovenoso. Aunque no es claro si estos efectos están relacionados con la droga. Cuando se ha limitado al primer trimestre, la exposición a esta medicación no parece estar asociada a estos efectos adversos.
La exposición in utero de infantes a los antagonistas de receptores de la angiotensina II debería ser observada cercanamente por hipotensión, oliguria e hipercaliemia; la oliguria debería ser tratada con soporte de presión sanguínea y perfusión renal. La diálisis o la transfusión exanguínea pueden ser necesarias para revertir la hipotensión y/o sustituir el desorden en la función renal.
Eprosartán se ha encontrado que produce toxicidad materna y fetal (mortalidad materna y fetal, bajo peso corporal materno; abortos y pérdidas al parir) en conejos preñados a 10 mg/kg/día, pero no a 3 mg/kg/día (aproximadamente 0,8 veces la dosis de exposición sistémica humana a eprosartán 400 mg dos veces al día). Eprosartán no tuvo ningún efecto adverso in utero o desarrollo posnatal y maduración de los descendientes en ratas preñadas a dosis de 1000 mg/kg/día (aproximadamente 0,6 veces la dosis de exposición sistémica humana de eprosartán 400 mg dos veces al día).
FDA categoría C en el primer trimestre.
FDA categoría D en el segundo y tercer trimestre.
Leche materna: No se sabe si eprosartán es distribuido dentro de la leche materna; sin embargo, es distribuido en los animales que están lactando. Debido a sus efectos adversos potenciales en lactantes, se recomienda que la decisión debería ser discontinuar la lactancia o discontinuar la medicación, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Pediatría: No hay información disponible con relación a la edad. La seguridad y eficacia en pediatría no han sido establecidos.
Geriatría: En pacientes de 65 a 75 años de edad y mayores tomando eprosartán (29% y 5% de pacientes en estudios clínicos respectivamente) la reducción en la presión sistólica y diastólica fue ligeramente menor que en pacienets jóvenes, los efectos adversos fueron similares en jóvenes y pacientes mayores.
INCOMPATIBILIDADES: No reportadas.
REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su significado clínico potencial.
Las siguientes indicaciones necesitan atención médica:
• Incidencia menos frecuente: Infección respiratoria alta (tos, fiebre, dolor de garganta), infecciones urinarias (quemazón o dolor al orinar o cambios en la frecuencia).
• Incidencia rara: Angioedema (edema de los labios, cara, lengua o extremidades), hipotensión o síncope (desvanecimiento, dolor de cabeza), usualmente en pacientes dependientes de volumen o depleción de sal, tales como los pacientes tratados con diuréticos.
Las siguientes indicaciones necesitan atención médica sólo si ellas continúan o son muy molestas:
• Incidencia menos frecuente o rara: Dolor abdominal; artralgia (dolor en la articulación); fátiga (cansancio inusual) y tos.
A continuación presentamos una tabla de los eventos adversos que ocurren en una incidencia 1% o más entre los pacientes tratados con eprosartán.
Eventos adversos reportados en >1% de pacientes que reciben eprosartán y fueron más frecuentes con eprosartán que con placeblo
|
Eventos |
Eprosartán |
Placebo |
|
Cuerpo de como un todo |
||
|
Infección viral |
2 |
1 |
|
Lesión |
2 |
1 |
|
Fatiga |
2 |
1 |
|
Gastrointestinal |
||
|
Dolor abdominal |
2 |
1 |
|
Metabólico y nutricional |
||
|
Hipertrigliceridemia |
1 |
0 |
|
Músculo esquelético |
||
|
Artralgia |
2 |
1 |
|
Sistema nervioso |
||
|
Depresión |
1 |
0 |
|
Respiratorio |
||
|
Infecciones de las vías |
8 |
5 |
|
Rinitis |
4 |
3 |
|
Faringitis |
4 |
3 |
|
Tos |
4 |
3 |
|
Urogenital |
||
|
Infecciones de las vías urinarias |
1 |
0 |
ADVERTENCIAS: Antes de usar la medicación debe recordar que hay condiciones que afectan su uso, como hipersensibilidad a eprosartán.
Tomar la medicación cada día para mantener el efecto antihipertensivo.
Si omitió una dosis tomarla tan pronto como sea posible, no tomarla en momento cercano a la siguiente dosis, no duplicar la dosis.
Visitar al médico para chequear los progresos.
Notificar al médico si una gestación se presenta.
Prevenir la deshidratación o hipotensión.
Eprosartán puede sar tomado con o sin alimentos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dosis usual adulto:
Antihipertensivo: 600 mg una vez al día, cuando es usado como monoterapia en pacientes que no están con el volumen repletado.
El efecto máximo antihipertensivo generalmente es obtenido a las 2 a 3 semanas.
Nota: Si no hay adecuado control de la presión sanguínea con eprosartán solamente, otros agentes antihipertensivos como tiazidas o bloqueadores de los canales de calcio deberían ser agregados para un efecto aditivo.
Dosis límite usual en el adulto: 800 mg por día.
Dosis pedíatrica usual: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento debería de ser sintomático y de soporte.
Cuidados de soporte: Pacientes en quienes la sobredosis es confirmada o sospechada deberían pasar evaluación con el psiquiatra.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor de 25 ºC.
Fabricado por:
Solvay Pharmaceuticals B.V.
Para mayor información llamar a la Unidad de Negocios Marketing Farma
Telf.: 211-4000, anexo 1568
Importador y distribuidor exclusivo:
QUÍMICA SUIZA S.A.
Av. República de Panamá 2577, Lima-Perú