PRODUCTO NUEVO

Gynflu ®

Tabletas recubiertas

Antiinfeccioso

(Fluconazol + Secnidazol)

COMPOSICIÓN

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Fluconazol

37,50 mg

Secnidazol

500,00 mg

Excipientes c.s.p.

 

INDICACIONES: Es un antiinfeccioso ginecológico oral, para el tratamiento de la vaginitis causada por cualquier especie de Candida y Trichomonas, vaginosis causada por Gardnerella vaginalis, bacterias anaerobias y Mobiluncus sp.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Combina las propiedades farmacológicas del fluconazol y secnidazol, que no interfieren con la biodisponibilidad de cada uno.

Fluconazol es un derivado de los triazoles, interfiere con la actividad del citocromo P-450, necesario para la desmetilación de los 14 alfa-metilesteroles a ergosterol, que es el principal esterol de la membrana celular fúngica. Al bajar el nivel de ergosterol se producen alteraciones en las funciones y permeabilidad de la membrana. En Candida albicans, los azoles antifúngicos inhiben la transformación de blastosporas en la forma micelial invasiva.

Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y, al igual que estos últimos se ha observado, en experimentos in vitro, que produce degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra las células que estén en fase de división o que no lo estén. Después de la administración de una dosis de 2 g de secnidazol, la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora. Se une a proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática, se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en tejidos blandos. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral pero no lo hace en forma rápida; esto se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas y tricomonicidas a las 48 a 72 horas después de su administración. A la dosis óptima secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. Su vida media de eliminación es de 18 horas.

PRECAUCIONES: Los pacientes alérgicos a otros antifúngicos del grupo de los azoles (itraconazol, ketoconazol, miconazol) también pueden serlo al fluconazol.

GYNFLU® no ha sido estudiado en niños; por lo tanto, deberá evitarse el uso en pacientes pediátricos, a menos que los beneficios sobrepasen los riesgos.

GYNFLU® se metaboliza principalmente en el hígado; aunque en tratamientos cortos no ha sido asociado a insuficiencia hepática, no se recomienda administrar la droga en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o en aquellos que han demostrado hepatotoxicidad a otros compuestos.

Carcinogenicidad/Tumorgenicidad: Puede ser usado sin riesgos carcinogénicos o mutagénicos. En estudios en ratas y ratones con dosis orales de 2,5 a 10 mg/kg/día (2 a 7 veces la dosis humana recomendada) durante 24 meses no se ha observado potencial carcinógeno. Las ratas macho tratadas con dosis de 5 a 10 mg de peso corporal al día mostraron una incidencia superior de adenomas hepatocelulares.

Mutagenicidad: Los ensayos de mutagenicidad de fluconazol en 4 capas de Salm. typhimurium y en el sistema L51784 de linfoma del ratón fueron negativos. Los estudios citogéneticos in vivo e in vitro no han mostrado evidencia de mutaciones cromosómicas.

Fertilidad: No se ha observado influencia sobre la fertilidad en ratas machos o hembras, aunque el inicio del parto se retrasó ligeramente con dosis orales de 20 mg/kg.

Embarazo: No se han realizado estudios en humanos. Embarazo FDA: Categoría C.

Lactancia: Se excreta en la leche materna en concentraciones similares a la del plasma.

Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños antes de los 6 meses de edad.

Geriatría: No se dispone de información sobre los efectos de fluconazol en relación con la edad en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada son más propensos a sufrir disfunción renal dependiente de la edad, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo entre dosis en pacientes tratados con fluconazol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Está contraindicada la administración de GYNFLU® con los siguientes medicamentos:

Terfenadina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimoxida, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolan oral. GYNFLU® no debe administrarse concomitantemente con disulfuram ni con bebidas alcohólicas, ya que ocasiona intolerancia. El fenobarbital, aparentemente, disminuye la vida media sérica de GYNFLU®. Asociado al litio, puede ocasionar toxicidad por el litio.

Agentes antidiabéticos orales:

El uso simultáneo con tolbutamida, clorpropamida, gliburida y glipizida ha aumentado la concentración plasmática de esos derivados de sulfonilurea, se ha observado hipoglucemia; se deben monitorizar las concentraciones sanguíneas de glucosa y quizá reducir la dosis del hipoglucemiante oral.

Ciclosporina o tracolimus: Se ha observado que dosis elevadas de fluconazol inhiben el metabolismo de la ciclosporina y yacrolimus, aumentando la concentración plasmática de éstos a niveles potencialmente tóxicos. Algunos estudios no han encontrado una interacción significativa entre el fluconazol y la ciclosporina; con o sin elevación resultante de la creatinina sérica; otros estudios no han encontrado interacción significativa entre estos 2 medicamentos; sin embargo, se debe monitorizar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina en pacientes que reciben fluconazol.

Fenitoína: Puede disminuir el metabolismo de la fenotoína y aumentar su concentración plasmática; se ha observado un aumento del 75% en el área bajo la curva [AUC] de fenitoína en voluntarios que recibieron 200 mg de fluconazol al día; debe monitorizarse cuidadosamente las concentraciones de fenitoína.

Isoniazida o rifampicina: Puede aumentar el metabolismo de fluconazol y reducir su concentración plasmática.

Hidroclorotiazida: El uso simultáneo con hidroclorotiazida 50 mg durante 10 días en voluntarios, ha resultado en un 41% de aumento en el pico de la concentración plasmática y un 43% debajo del tiempo de la curva de la concentración plasmática del fluconazol. Esto, se piensa que es debido a una disminución aproximadamente del 20% de la depuración renal de fluconazol.

Rifabutina: Aumenta las concentraciones de rifabutina en el suero. Sin embargo, esto no tiene significancia clínica y su dosis no debe ser reducida en pacientes que reciben fluconazol.

Teofilina: Aumenta las concentraciones de teofilina en el suero, aproximadamente en un 13%, pudiendo conllevar a una toxicidad.

Debe evitarse la ingestión de bebidas alcohólicas hasta los tres días siguientes al tratamiento; tanto el fluconazol como el secnidazol pueden aumentar el efecto anticoagulante y aumentar el tiempo de protrombina [TP]; debe monitorizarse cuidadosamente el TP en pacientes que reciben warfarina.

CONTRAINDICACIONES: Excepto en especiales circunstancias, no debe ser utilizado en casos de hipersensibilidad a sus componentes, excipientes y durante el embarazo y la lactancia.

Está contraindicado en discrasias sanguíneas y padecimiento del SNC, dado a que el secnidazol es un derivado imidazólico.

Es necesario considerar el riesgo-beneficio en los siguientes casos:

• Alcoholismo activo o en remisión.

• Disfunción hepática: Fluconazol es metabolizado en el hígado y puede ser, en raras ocasiones hepatotóxico, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con disfunción hepática.

• Disfunción renal: Fluconazol se excreta a través del riñón; por lo que se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo entre tomas, en pacientes con disfunción renal severa.

REACCIONES ADVERSAS

GYNFLU® generalmente es bien tolerado, las reacciones adversas más frecuentes, derivados del secnidazol, son referidos especialmente al sistema gastrointestinal: náuseas, gastralgia, alteración del gusto (sabor metálico), glositis y estomatitis. Estos efectos han sido de naturaleza leve y transitoria en todos los casos.

Raramente se han reportado erupciones cutáneas, leucopenia moderada (reversible luego de la suspensión del tratamiento), vértigo, parestesia, incoordinación, ataxia y polineuritis sensitiva y motora.

Otras reacciones adversas, reportadas principalmente con el fluconazol, pueden ser cefalea, dolor abdominal, náuseas, vómito, constipación diarrea y disminución del apetito; efectos en el SNC (mareos, somnolencia, dolor de la cabeza). Raramente se puede presentar rash cutáneo y reacciones alérgicas.

INCOMPATIBILIDADES

No se han reportado.

ADVERTENCIAS

Manténgase fuera del alcance de los niños.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

Cuando existe una sobredosis, los síntomas que se han reportado son náuseas, vómitos y ataxia.

Como tratamiento se recomiendan medidas de soporte, incluyendo lavado gástrico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La vía de administración es oral.

Dosis usual para adultos: GYNFLU® se administra en una sola dosis de 4 tabletas recubiertas, antes de una de las comidas principales del día.

Dosis usual pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

Cajas por 4 tabletas recubiertas en blísteres.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C en lugar seco y protegido de la luz.

Consulte siempre a su médico.

Elaborado por:

Laboratorio Franco Colombiano
(Lafrancol) S.A. - Colombia

Importado por:

LAFRANCOL PERÚ S.A.

Jirón Trujillo 550-556
Magdalena del Mar - Lima 17
Telfs.: 460-3591 / 462-2429 / Fax: 462-2431